Pour obtenir le maximum d'effet thérapeutique dans le processus de traitement antimicrobien d'un large éventail de pathologies infectieuses, vous devez savoir exactement comment reproduire la ceftriaxone, un antibiotique de la troisième génération de céphalosporines, qui a une activité chimiothérapeutique élevée. Le médicament peut détruire de nombreux types de micro-organismes pyogéniques et présenter une résistance accrue aux enzymes spéciales, les lactamases, qui produisent des bactéries nocives qui affaiblissent l'efficacité de l'antibiotique.

La composition du médicament

L'outil est produit sous la forme d'une poudre blanche contenant une substance thérapeutique - la ceftriaxone sodique. La poudre est utilisée pour obtenir une solution médicamenteuse utilisée pour les injections intraveineuses au goutte-à-goutte et au jet ou dans le muscle.

Le médicament est livré aux pharmacies dans des flacons en verre transparents et hermétiquement scellés contenant 500 à 1 000 mg de principe actif.

Propriétés pharmacologiques et indications d'utilisation

Propriétés curatives

La ceftriaxone a un puissant effet antimicrobien: elle détruit les microorganismes nuisibles, détruisant leur membrane cellulaire. Le médicament est capable de supprimer de nombreux types de bactéries, y compris les formes aérobies et anaérobies, les espèces à Gram positif et négatif.

La substance thérapeutique est activement distribuée dans le sang, pénétrant facilement dans tous les organes, y compris le tissu cérébral et osseux, et les liquides, notamment intra-articulaires, rachidiens et pleuraux. Dans le lait maternel, on trouve environ 4% de la substance thérapeutique plasmatique.

La biodisponibilité, c’est-à-dire que la quantité de sodium de ceftriaxone atteignant le foyer anormal est presque de 100%.

La concentration sanguine maximale est notée 90 à 120 minutes après une injection intramusculaire et en perfusion intraveineuse à la fin de la procédure.

La substance thérapeutique peut rester longtemps dans le corps et conserver son effet antimicrobien pendant 24 heures ou plus.

La demi-vie du médicament (le temps de perdre la moitié de l'activité pharmacologique) est de 6 à 8 heures et chez les patients âgés de 70 ans, elle s'étend jusqu'à 16 heures, chez les nourrissons à partir d'un mois - jusqu'à 6,5 jours, chez le nouveau-né - jusqu'à 8 jours.

Dans la plupart des cas (jusqu'à 60%), la ceftriaxone est éliminée avec l'urine et partiellement avec la bile.

En cas d'insuffisance rénale, l'élimination de la substance thérapeutique est ralentie et son accumulation dans les tissus est donc possible.

Une fois nommé

Avec l'aide de cet antibiotique, les pathologies inflammatoires sont causées par des agents microbiens qui répondent à l'activité antibactérienne de la ceftriaxone.

Parmi eux se trouvent les infections:

  • estomac, urine et organes biliaires, système reproducteur, intestins (pyélonéphrite, épididymite, cystite, cholangite, prostatite, péritonite, empyème de la vésicule biliaire, urétrite);
  • poumons, bronches et organes ORL (pneumonie, otite moyenne purulente, bronchite, amygdalite agranulocytaire, sinusite purulente, abcès pulmonaire, empyème pleural);
  • peau, os, tissus sous-cutanés, articulations (ostéomyélite, streptodermie, brûlures et plaies touchées par la flore microbienne pathogène);

De plus, la ceftriaxone à effet thérapeutique prononcé traite:

  • dommages bactériens aux méninges (méningite) et à la paroi interne du cœur (endocardite);
  • infection gonococcique non compliquée, syphilis; dysenterie, borréliose transmise par les tiques;
  • septicémie lorsque des bactéries pyogènes et leurs poisons pénètrent dans le sang; pathologies septiques purulentes se présentant sous la forme de complications postopératoires;
  • typhoïde, lésion intestinale aiguë due à la salmonelle;
  • infections qui se produisent dans un contexte d'immunité affaiblie.

Comment élever la ceftriaxone pour une administration intraveineuse et intramusculaire

Administration intraveineuse

Important! La lidocaïne n'est pas autorisée en cas de perfusion intraveineuse de ceftriaxone. Avant d’injecter le médicament dans une veine, la poudre est diluée exclusivement avec de l’eau d’injection.

Infusion de seringue

La perfusion intraveineuse de médicaments à l'aide d'une seringue se fait très lentement, en l'espace de 2 à 4 minutes.

Pour injecter 1000 mg d'antibiotique dans une veine, on ajoute 10 ml d'eau stérile dans un flacon contenant 1 gramme de médicament.

Pour obtenir une dose de 250 ou 500 mg, diluez la poudre d’un flacon de 0,5 g avec de l’eau pour injection, dans un volume de 5 ml. 500 mg seront dans une bouteille pleine et 250 mg de la substance thérapeutique dans la moitié du volume de la solution finale.

Infusion utilisant un compte-gouttes (infusion)

Les perfusions goutte à goutte sont effectuées si le patient nécessite une posologie calculée à raison de 50 mg (ou plus) d’un antibiotique par kilogramme de poids du patient.

Important! Il est interdit de dissoudre la ceftriaxone dans les fluides médicinaux contenant du calcium.

Lors du réglage du compte-gouttes, on dilue 2 grammes de médicament avec 40 à 50 ml de solution saline à 9% de NaCl ou 5 à 10% de dextrose (glucose).

Un goutte-à-goutte intraveineux ne devrait pas durer moins d'une demi-heure.

Injections intramusculaires

Comment dissoudre la poudre de Ceftriaxone et quels solvants peut-on utiliser pour réduire la douleur pendant une injection?

Afin de diluer l'antibiotique à la concentration souhaitée, de l'eau injectable (généralement dans les hôpitaux) et des analgésiques sont utilisés. Mais les injections de Ceftriaxone, si le médicament est dilué avec de l’eau, sont assez douloureuses, les médecins sont donc invités recommande de dissoudre le médicament avec une solution anesthésique de lidocaïne à 1%. Et utilisez de l'eau stérile uniquement pour diluer l'anesthésique à une concentration de 2%.

Mais si le patient est allergique aux anesthésiques, en particulier à la lidocaïne, la poudre devra être diluée exclusivement avec de l'eau pour préparations injectables afin d'éviter une réaction anaphylactique aiguë.

La novocaïne ne convient pas à la dilution d'un antibiotique, car cet anesthésique réduit l'activité thérapeutique de la ceftriaxone et, plus souvent que la lidocaïne, il provoque des allergies aiguës et un choc ainsi qu'un soulagement des douleurs.

Comment diluer la lidocaïne Ceftriaxone 1%:

Si vous souhaitez entrer 500 mg, le médicament contenu dans le flacon contenant 0,5 g est dissous dans 2 ml de lidocaïne à 1% (1 ampoule). S'il n'y a qu'un flacon contenant une dose de 1 gramme, il est dilué avec 4 ml d'anesthésique et la moitié exacte de la solution obtenue (2 ml) est introduite dans la seringue.

Pour introduire une dose de 1 gramme, la poudre d'un flacon de 1 g est diluée avec 3,5 ml d'anesthésique. Vous pouvez prendre non pas 3,5 mais 4 ml, parce que c'est plus pratique et encore moins douloureux. S'il y a 2 flacons d'une dose de 0,5 gramme, 2 ml d'anesthésique sont ajoutés à chacun d'eux, puis le volume total est égal à 4 ml dans une seule seringue.

Important! Il n'est pas permis d'introduire dans la fesse plus de 1 gramme de médicament dissous.

Pour obtenir une dose de 250 mg de ceftriaxone (0,25 g), diluez la poudre d'un flacon de 500 mg dans 2 ml de lidocaïne et versez la moitié de la solution préparée (1 ml) dans une seringue.

Dilution appropriée d'antibiotiques avec 2% de lidocaïne

Unités en grammes Entrez dans une bouteille, ml Recueillir la solution du flacon dans la seringue, ml
BouteilleDose requiseLidocaïne 2%Eau pour injection
111,81,83,6
10,51,81,81.8 (demi-bouteille)
10,251,81,80,9
0,50,5112
0,50,25111 ml - une demi-bouteille

Si vous souhaitez obtenir une dose de 1 gramme et qu'il y a 2 bouteilles de 0,5 g chacune, vous devez mélanger 2 ml d'eau et Lidocaïne 2% dans une seringue, puis ajoutez 2 ml de mélange anesthésique-eau à chaque bouteille. Puis tirez une solution de l'un et l'autre flacon dans la seringue (4 ml au total) et faites une injection.

Pour minimiser la douleur:

  • l'injection intramusculaire doit être faite très lentement;
  • si possible, utilisez une solution médicamenteuse fraîchement préparée - cela réduira l’inconfort et donnera un effet thérapeutique maximal.

Si le volume préparé de la solution est suffisant pour 2 injections, il est permis de stocker la poudre diluée dans la pièce au maximum 6 et au réfrigérateur jusqu'à 20-24 heures. Mais une injection avec une solution stockée sera plus douloureuse qu'un médicament fraîchement préparé. Si la solution stockée a changé de couleur, vous ne pouvez pas effectuer d’injection car ce symptôme indique son instabilité.

Il est conseillé d'utiliser deux aiguilles pour une injection. Un anesthésique ou de l'eau est introduit dans le flacon par la première aiguille et la solution obtenue est collectée. Ensuite, ils changent l'aiguille en une aiguille stérile et ensuite seulement font une injection.

Instructions pour l'utilisation de l'antibiotique

La durée du traitement antimicrobien est déterminée par le type de maladie infectieuse et la gravité du tableau clinique. Après avoir réduit la sévérité des manifestations douloureuses et de la température, les médecins recommandent de prolonger l’utilisation des produits pharmaceutiques pendant au moins 3 jours supplémentaires.

Les adultes

Les patients âgés de 12 ans en moyenne reçoivent en moyenne 2 injections par jour (avec un intervalle de temps de 10 à 12 heures) à raison de 0,5 à 1 gramme (c'est-à-dire, de 1 à 2 g par jour). En cas de maladie grave, la dose est augmentée à 4 grammes par jour.

Pour traiter une infection gonococcique non compliquée chez l'adulte, 250 mg de ceftriaxone sont injectés une fois dans le muscle. Dans le traitement de l'otite moyenne purulente, une dose unique est de 50 mg par kilogramme de poids corporel (pas plus de 1 gramme).

Afin de prévenir l'inflammation postopératoire purulente 30 à 120 minutes avant la chirurgie, on administre au patient une perfusion intraveineuse de 1 à 2 g d'antibiotique pendant 20 à 30 minutes (avec une concentration moyenne en antibiotiques de 10 à 40 mg dans 1 ml de solution saline pour perfusion).

Les enfants

Pour les enfants âgés de 1 à 12 ans, la dose quotidienne est calculée sur la base de la norme de 20 à 75 mg par kilogramme de poids de l'enfant.La posologie résultante est divisée en 2 injections espacées de 12 heures.

Par exemple, un enfant de 2 ans pesant 16 kg par jour nécessitera un minimum de 20 x 16 = 320 mg du médicament, un maximum de 75 x 16 = 1200 mg. Les processus infectieux graves nécessitent une norme maximale de 75 mg par kg et par jour, mais même dans ce cas, la plus grande quantité d'antibiotique qu'un jeune patient peut recevoir par jour est limitée à 2 grammes.

En cas d'infection de la peau et des tissus sous-cutanés, le traitement à la ceftriaxone est effectué selon le schéma: chaque jour, l'enfant reçoit soit 1 injection à une dose calculée de 50 à 75 mg par kilogramme, soit 2 injections (après 12 heures), en introduisant une dose de 25 à 37,5 mg par kg

Les nouveau-nés, y compris les prématurés à partir de 2 semaines, se voient prescrire un médicament qui calcule la dose journalière pour enfants selon le schéma: 20 à 50 mg par kg de poids du bébé.

Si la méningite bactérienne est diagnostiquée chez le bébé, on lui injecte une fois par jour à raison de 100 mg par kg de poids. La durée du traitement dépend du type d'agent pathogène et peut aller de 4 à 5 jours (en cas de détection du méningocoque) à 2 semaines en cas de détection d'entérobactéries.

Lorsque le poids d'un patient mineur atteint 50 kg (même s'il a moins de 12 ans), le médicament est prescrit à des doses pour adultes.

Caractéristiques:

  1. Les patients atteints d'insuffisance rénale au cours d'une fonction hépatique normale n'ont pas besoin de réduire la dose de l'antibiotique. Mais en cas d'insuffisance rénale grave (CC inférieur à 10 ml / min), la quantité quotidienne de médicament est limitée à 2 grammes. Si le patient subit une hémodialyse, vous ne pouvez pas ajuster la posologie.
  2. Chez les patients présentant une pathologie hépatique dans une fonction rénale normale, il n’est pas non plus nécessaire de réduire la dose injectable du médicament.
  3. En cas d'atteinte grave des fonctions rénale et hépatique, il est nécessaire de contrôler périodiquement le taux de ceftriaxone dans le sérum sanguin.

Contre-indications, effets secondaires et surdosage

L'antibiotique de ceftriaxone n'est pas autorisé à prescrire:

  • avec de graves allergies à la ceftriaxone, à d’autres céphalosporines, à des pénicillines, à des carbopénèmes;
  • patientes jusqu'à 12 à 13 semaines de gestation;
  • mères allaitantes (pendant la durée du traitement, le bébé est transféré à l'allaitement);
  • les nouveau-nés recevant des perfusions intraveineuses de solutions contenant du calcium, dans le contexte d'un taux anormalement élevé de bilirubine dans le sang;
  • patients présentant une insuffisance rénale et hépatique sévère au même moment (strictement selon les indications).

Avec prudence, le médicament est utilisé dans le traitement de:

  • prématurés, nouveau-nés à taux élevé de bilirubine dans le sang, patients souffrant d’allergies médicamenteuses ou alimentaires,
  • patientes enceintes après 12 semaines de gestation;
  • les patients atteints de colite ulcéreuse, provoquée auparavant par un traitement antibactérien;
  • personnes âgées et affaiblies.

La plupart des patients tolèrent bien le traitement par Ceftriaxone.

Dans certains cas, il est possible:

  • l'apparition d'éruptions cutanées, d'ampoules, de frissons, de gonflement des paupières, de la langue, des lèvres, du larynx (en cas de contre-indications pour les patients souffrant d'allergies);
  • nausées, vomissements, selles molles, troubles du goût, formation de gaz;
  • "Muguet" (candidose) de la membrane muqueuse de la bouche, de la langue, des organes génitaux;
  • inflammation de la muqueuse buccale et de la langue (stomatite, glossite);
  • maux de tête, transpiration, fièvre sur le visage;
  • ictère cholestatique, hépatite, colite pseudo-membraneuse;
  • phlébite (inflammation du vaisseau), douleur au site d'injection;
  • diminution du débit urinaire (oligurie), pyélonéphrite non infectieuse;
  • douleur aiguë dans l'hypochondre droit due à une pseudo-cholélithiase de la vésicule biliaire;
  • anémie

Avec un traitement à long terme avec des doses élevées, il est possible de modifier les paramètres sanguins de laboratoire:

  • augmentation ou diminution du nombre de globules blancs;
  • augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, des phosphatases alcalines, de la créatinine;
  • très rarement - une modification de la coagulabilité dans le sang, comprenant à la fois une diminution du nombre de plaquettes (hypoprothrombinémie) et l'apparition de sang dans l'urine et les saignements de nez, ainsi qu'un nombre de plaquettes anormalement élevé (thrombocytose) avec un risque de thrombose.

L'urine contient une teneur élevée en urée et en sucre (glucosurie).

La prise de fortes doses d'antibiotiques dans les 3 à 4 semaines peut provoquer des signes de surdosage, qui se manifestent par l'apparition ou l'amplification de ces effets indésirables. Dans ce cas, l’annulation du médicament et la nomination de produits pharmaceutiques qui éliminent les signes négatifs émergents sont nécessaires. Les techniques de purification du sang, y compris la dialyse hémo- et péritonéale, avec surdosage ne donnent pas de résultat positif.

Utilisation parallèle avec d'autres produits pharmaceutiques

Il est interdit de mélanger la ceftriaxone à d’autres types de médicaments antibiotiques dans la même seringue ou le même flacon pour perfusion intraveineuse goutte à goutte.

Avec l'association de ceftriaxone:

  • avec les anticoagulants et les médicaments qui réduisent le processus d’adhérence plaquettaire (sulfinpyrazone, warfarine, anti-inflammatoire, acide acétylsalicylique), leur action et leur risque de saignement sont accrus;
  • avec diurétiques de l'anse - augmente le risque de lésions rénales.

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