Un certain nombre d'agents antibactériens - les céphalosporines, qui incluent l'antibiotique Ceftriaxone, ont été découverts pour la première fois en 1948. Les chercheurs ont constaté qu'ils sont plus résistants aux effets nocifs des enzymes bactériennes que, par exemple, les pénicillines. En 1964, les scientifiques ont réussi à isoler une substance pure de la culture cellulaire, ce qui a marqué le début de la production de produits pharmaceutiques appelés groupe des antibiotiques céphalosporines.

La composition de l'antibiotique

L'antibiotique est la ceftriaxone sodique. Sa formule chimique est basée sur l'acide 7-aminocephalosporanic. Les ampoules contiennent une substance complètement stérile sous la forme d'une poudre blanche.

A quel groupe d'antibiotiques appartient

Le traitement antibactérien fait référence à un certain nombre de céphalosporines. Il s'agit d'une classe de substances qui résistent le mieux aux enzymes produites par une cellule bactérienne. Plus la résistance est élevée, plus l'effet de l'antibiotique sur l'agent pathogène est important.

Au total, la classe en question comporte cinq groupes de composés, autrement ils sont appelés générations. Cette classification est basée sur la structure chimique de la substance elle-même et son degré de résistance aux enzymes bactériennes.Selon cette classification, la ceftriaxone appartient à la troisième génération, ce qui indique son très large spectre d'action et sa résistance suffisante (résistance) aux β-lactamases (enzymes bactériennes qui détruisent le médicament).

Propriétés pharmacologiques et pharmacocinétiques

Le médicament est administré par voie intramusculaire ou intraveineuse. Des études ont montré que sa biodisponibilité ne change pas. Un antibiotique a tendance à s'accumuler dans la substance intercellulaire, il pénètre donc aussi bien dans tous les tissus et liquides biologiques.

Tout au long de la journée, le médicament reste actif, de sorte que chaque dose suivante n’est administrée qu’après 24 heures.

Jusqu'à 96% du produit de départ se lie aux protéines sanguines. De plus, cette réaction a une relation inverse. Plus la dose du médicament est élevée, moins l'antibiotique s'installera sur la protéine albumine.

La teneur la plus élevée en médicament est déterminée dans le sang environ trois heures après l’administration. La demi-vie du corps chez l'adulte est d'environ 8 heures. Chez les nourrissons de moins d'un croissant, la durée de cette période peut être prolongée d'un jour. La décomposition de la substance en métabolites dans le corps des personnes âgées est retardée et se situe entre 8 et 24 heures.

L'antibiotique est excrété avec les liquides biologiques - l'urine et la bile. Avec l'insuffisance rénale, il est davantage excrété par le foie et, inversement, en cas d'insuffisance hépatique, la majorité des métabolites quittent le corps par les reins.

Dans l'intestin, la substance active passe sous une forme non digestible, puis est éliminée avec les masses d'aliments transformées.

Le médicament a pour effet de perturber la synthèse des composants constitutifs de la paroi cellulaire microbienne. Ainsi, en sa présence, des modifications structurelles irréparables se produisent dans la cellule bactérienne, à la suite de laquelle elle meurt.

En d'autres termes, le médicament a un effet bactéricide. Il détruit les bactéries existantes et empêche la formation de nouvelles.

Selon des tests effectués en dehors d’un organisme vivant, c’est-à-dire in vitro, le médicament a un effet néfaste sur:

  • la plupart des souches de staphylocoques (à l'exception de Staphylococcus spp.);
  • de nombreux bâtons à Gram négatif, y compris la salmonelle, agents de méningite, syphilis, infections intestinales et génito-urinaires;
  • un certain nombre d'agents pathogènes et de bactéries considérés comme présentant un danger conditionnel et se propageant dans un environnement extrêmement dépourvu d'oxygène (tels que, par exemple, les Clostridia et les bactéroïdes, qui font partie de la flore intestinale).

Les résultats de l'action d'un antibiotique en dehors d'un organisme vivant et plus particulièrement d'une personne ou d'un animal peuvent varier. Par conséquent, les conclusions tirées lors du test in vitro sont considérées comme conditionnelles. La sensibilité de chaque personne est identifiée individuellement dans un certain nombre d'échantillons de laboratoire.

Pourquoi le médicament est-il prescrit pour les adultes et les enfants?

Les injections de ceftriaxone sont prescrites aux adultes et aux enfants pour le traitement d'infections bactériennes causées par des micro-organismes sensibles.

Ce cercle comprend:

  • maladies du tractus intestinal et du tractus respiratoire (en particulier la pneumonie), y compris le nez et la gorge;
  • inflammation de l'oreille;
  • infections génito-urinaires (par exemple, la gonorrhée);
  • processus pathologiques affectant la paroi du cerveau;
  • infections rénales
  • lésions bactériennes des os, des articulations et des tissus musculaires.

Les injections sont également prescrites à titre de prophylaxie pour prévenir le développement d'infections bactériennes dans la période postopératoire.

Instructions pour l'utilisation de ceftriaxone en injections

Les injections sont administrées par voie intraveineuse ou intramusculaire. Pour l’injection intramusculaire de grammes de poudre, 3,5 ml d’une solution à 1% de lidocaïne sont dilués. L'aiguille est insérée profondément dans le muscle fessier. À la fois, pas plus d'un gramme du médicament ne peut être administré dans un muscle.

Pour l'administration intraveineuse, une solution est préparée. L'antibiotique ceftriaxone doit être dilué en proportion: gramme de poudre pour 10 ml d’eau stérile.Le médicament est injecté dans la veine très lentement pendant 2 à 4 minutes.

L'injection est faite une fois toutes les 24 heures. La durée du traitement dépend de la maladie elle-même. Toute thérapie ne doit pas dépasser 14 jours (le plus souvent, pas plus de 8 à 10 jours).

Pour adultes

Une dose unique de 1 g est prescrite à tous les patients de plus de 12 ans.En cas d’altération de la fonction hépatique mais du maintien de la fonction rénale, la norme ne diminue pas. Dans le cas contraire, tout en maintenant la fonction hépatique mais avec une insuffisance rénale, la dose reste également la même.

Avec une diminution de la performance des deux organes, il est nécessaire de surveiller attentivement la concentration du médicament dans le sang.

  • Dans les cas graves, le taux de médication peut atteindre quatre grammes par jour.
  • Dans le traitement de la gonorrhée, 0,25 g est administré par voie intramusculaire à la fois et une fois.
  • Pour la préparation avant la chirurgie, en cas d'infection bactérienne probable, on administre au patient une ou deux grammes de poudre une heure et demie avant le début des manipulations.

Le médicament ne doit pas être prescrit simultanément avec des aminosides en raison de l'imprévisibilité du résultat du traitement. Les exceptions ne peuvent être que des cas compliqués, par exemple une défaite massive de Pseudomonas aeruginosa, où il est question de sauver des vies. Dans cette situation, les groupes de médicaments indiqués sont administrés à des doses standard, mais strictement séparées.

Pour les enfants

La posologie pour les enfants est calculée en fonction de l'âge et du poids. La norme minimale est de 20 mg par kilogramme de poids.

Pour les nouveau-nés âgés de moins de deux semaines, la quantité maximale de médicament par administration est de 50 mg / kg. Pour tous les enfants de plus de cet âge, la chair ne doit pas excéder 75 mg / kg par application jusqu'à l'âge de 12 ans.

Les exceptions sont les cas de méningite bactérienne. Dans cette situation, au stade initial du traitement, 100 mg de substance par kg de poids sont administrés à tous les patients de moins de 12 ans, y compris les nouveau-nés.

Immédiatement après qu'il soit possible d'identifier l'agent pathogène et de déterminer les médicaments contre lesquels il ne présente pas de résistance, la posologie est réduite à la norme. Le traitement, selon l'agent pathogène, dure de 4 à 14 jours.

Pendant la grossesse et l'allaitement

Au cours du premier trimestre de la grossesse, le traitement antibiotique est contre-indiqué. Dans les périodes ultérieures, la question de la pertinence de l’utilisation est décidée par le médecin.

Étant donné que le médicament en question peut être excrété avec le lait maternel, il est utile d'examiner la question de l'excommunication ou de l'arrêt temporaire de l'alimentation pendant la durée du traitement.

Puis-je boire de l'alcool en prenant la drogue

Étant donné que les substances, l'alcool et le médicament inhibent la fonction du foie, leur utilisation combinée est inacceptable. En consommant de l'alcool pendant la période de traitement, un choc toxique est possible - une atteinte hépatique grave.

Interactions médicamenteuses avec d'autres drogues

Le médicament en question est chimiquement incompatible avec d'autres agents contenant du calcium, ainsi que d'autres médicaments de la classe des antibiotiques. Tous ces médicaments ne peuvent pas être combinés dans un seul flacon, mais doivent être administrés séparément.

Vous devez savoir que le remède indiqué réduit l'absorption de la vitamine K et renforce également l'effet des médicaments réduisant la viscosité du sang. Par conséquent, l'utilisation simultanée d'anticoagulants peut provoquer l'apparition de saignements.

Contre-indications, effets secondaires et surdosage

Avant de décider de mener une thérapie, un patient est interrogé pour déterminer son hypersensibilité aux antibiotiques céphalosporines. En présence d'hypersensibilité, ces médicaments ne sont pas prescrits.

Une contre-indication absolue est le premier trimestre de la gestation et la période de lactation. La ceftriaxone pendant la grossesse à une date ultérieure est prescrite uniquement après comparaison des risques et des avantages.

Le médicament est relativement contre-indiqué:

  • bébés prématurés;
  • nouveau-nés présentant des signes de jaunisse;
  • les personnes ayant des antécédents de lésions intestinales associées à l'utilisation d'agents antibactériens;
  • les personnes gravement handicapées dans le système de miction et la formation de sang.

Avec l'introduction du médicament, les patients peuvent ressentir une douleur au site d'injection, allant jusqu'à l'apparition d'une thrombophlébite. Immédiatement après l'introduction de la substance, une pointe brûlante de la langue, un goût métallique dans la bouche, des odeurs étrangères, des vertiges, des malaises et des frissons sont ressentis.

Parmi les réactions les plus graves, on a noté des manifestations cutanées plus ou moins graves allant de simples éruptions cutanées à des dermatites et érythèmes complexes, en passant par le choc anaphylactique. À mesure que la thérapie se poursuit, des perturbations des intestins, le développement de mycoses de localisation variée, une inflammation de la muqueuse buccale avec l’apparition de petites plaies, ainsi que toutes sortes de déplacements dans la composition sanguine peuvent être observés.

Pour les signes de surdosage, l’accent est mis sur le soulagement des symptômes.

Les analogues

Un certain nombre d'analogues contenant la même substance active, mais produits sous d'autres dénominations commerciales: "Azaran", "Broadsef-S", "Lendacin", "Loraxon", "Medaxon", "Rofecin", "Stericef", "Torotsef" , "Cefaxone", "Cefson", "Ceftriabol", "Ceftrifin".

 

Il existe également des médicaments dont l'action est basée sur des substances antibactériennes de la même série, de structure chimique similaire et appartenant au même groupe.

Les céphalosporines de troisième génération sont représentées par des médicaments: céfixime, céfosine et céfopérazone.

Considérez leurs caractéristiques comparatives:

nom du médicament / caractéristiqueCefiximCefosinCéfopérazone
substance activecefiximecéfotaximecéfopérazone
formulaire de déchargedes pilulespoudre pour la préparation de solutionspoudre pour la préparation de solutions
dosage0,2 / 0,4 g0,5 / 1/2 g1 g
normal pour les adultes0,2 g - 2 fois par jour;
0,4 g - 1 fois par jour
1 g toutes les 12 heures1 g toutes les 12 heures
norme pour les enfants4 mg / kg - 2 fois par jour;
8 mg / kg - 1 fois par jour
50-100 mg / kg toutes les 12 heures50-200 mg / kg toutes les 12 heures

Les indications, contre-indications et effets secondaires des médicaments de la troisième génération sont similaires et ne nécessitent pas de description séparée.

La découverte des céphalosporines, d’une part, a rendu possible un traitement contre les agents pathogènes résistants à la pénicilline. Par contre, cela augmentait le risque de surinfection.

Au fur et à mesure que l'agressivité des antibiotiques augmente, de plus en plus de microorganismes résistants aux nouveaux types de médicaments apparaissent. Ce fait mérite particulièrement d'être pris en compte lors de la prescription de Ceftriaxone aux enfants, car c'est chez les petits patients qui sont le plus susceptibles de rencontrer toutes sortes d'agents pathogènes.