Amlodipine tabletten - een farmaceutisch product dat is ontworpen om bepaalde vormen van hypertensie en angina pectoris te behandelen, dat een ultralange werking heeft. Verlaagt de bloeddruk, verbetert de zuurstoftoevoer naar hartweefsels met behoud van het therapeutische effect op lange termijn.
Materiaal inhoud:
De samenstelling van het medicijn
Het geneesmiddel wordt vrijgegeven in tabletten van 5 en 10 mg. Een pakket kan 30, 60 of 90 eenheden zijn, wat wordt bepaald door de fabrikant.
Dit is de basisbehandelingsstof voor het medicijn amlodipine (in de vorm van besylaat). De samenstelling omvat ook de inactieve componenten van het geneesmiddel die nodig zijn voor conservering en morfogenese.
Welke pillen helpen
Amlodipine behoort tot de tweede generatie "langzame" calciumkanaalblokkers (afgekort als BMKK). De actieve component van het medicijn is een derivaat van dihydropyridine. Het medicijn remt de penetratie van calciumionen door het membraan van weefselcellen, wat het farmacologische effect ervan bepaalt.
Hoofdeigenschappen (farmacodynamiek)
De daling van de bloeddruk treedt op vanwege het feit dat het medicijn de spiervezels van de wanden van bloedvaten ontspant en hun lumen verhoogt. In dit geval veroorzaakt het geneesmiddel geen hartkloppingen.
Als gevolg van de therapeutische effecten van Amlodipine:
- De bloedstroom naar de hartspier neemt toe, de behoefte aan zuurstof en energie neemt af, de belasting op het myocardium neemt af.
- Hartslagaders en arteriolen breiden uit in gezonde gebieden en in gebieden met onvoldoende bloedtoevoer, die zuurstof levert aan het hart tijdens vasculaire spasmen tegen angina pectoris.
- Vanwege het feit dat het medicijn het klonteren (aggregatie) van bloedplaatjesbloedcellen in stolsels remt, wordt de vorming van bloedstolsels voorkomen.
- De nierfunctie verbetert wanneer ze deficiënt worden en diabetische nefropathie hebben, wat optreedt als gevolg van een toename van de snelheid van de renale bloedstroom.
- Er is een omgekeerde ontwikkeling van hypertrofische (verdikte) weefsels van de linker hartkamer - de belangrijkste "pompende" kamer van het hart.
Een groot voordeel van Amlodipine, in vergelijking met andere calciumantagonisten, is de langste duur van het therapeutische resultaat - het is antihypertensief effect duurt maximaal 36 uur.
In tegenstelling tot geneesmiddelen met een korte werkingsduur, vertoont Amlodipine geen scherpe dalingen van de bloedconcentratie, wat het risico op een beroerte of hartaanval minimaliseert.
Een aantal farmacologische kenmerken van de stof onderscheidt het van andere hypotensieve en cardiovasculaire geneesmiddelen, omdat het medicijn:
- verhoogt de toon van de bronchiën niet;
- heeft geen invloed op de hartslag en geleidingsprocessen in de hartspier;
- verlaagt fysieke en intellectuele activiteit niet;
- veroorzaakt geen seksuele disfuncties (zoals bètablokkers en diuretica), depressieve stoornissen (zoals Reserpine, Clonidine);
- heeft geen invloed op metabole processen, de balans van elektrolyten, inclusief kaliumspiegels (in tegenstelling tot diuretica).
getuigenis
Het medicijn is veilig, goed verdragen en effectief, zowel als een enkel medicijn als als een van de geneesmiddelen bij de gecombineerde behandeling van ernstige pathologieën.
Amlodipine-tabletten helpen patiënten met de volgende ziekten:
- hypertensie;
- essentiële ("oorzaakloze") hypertensie;
- symptomatische hypertensie, die wordt beschouwd als een "symptoom" van interne ziekten (endocriene en nierpathologieën, bijniertumoren, diabetische nefropathie, nefritis, langdurig gebruik van glucocorticosteroïden);
- stabiele angina zonder spasmen en spontaan
- angina pectoris met spasme van bloedvaten (Prinzmetal);
- angina pectoris van rust en spanning;
- een combinatie van angina pectoris met een toestand van lage hartslag (bradycardie), AV-blokkade.
Medicatie innemen:
- verhoogt het uithoudingsvermogen van het hart tot een gebrek aan zuurstof, stress, vermindert de frequentie van aanvallen;
- vertraagt de depressie van het ST-segment (DBT) op het cardiogram - de meest indicatieve manifestatie van cardiale ischemie met een onstabiele vorm van angina
- vermindert de behoefte aan nitraten (inclusief nitroglycerine);
- vermindert het aantal ziekenhuisopnames van patiënten, de frequentie van operaties aan bypass-enten van de kransslagader, vermindert de kans op complicaties en sterftecijfers.
Calciumkanaalblokker kan veilig worden gebruikt bij gediagnosticeerde astma, diabetes en diabetische nefropathie, jicht.
Distributie en excretie (farmacokinetiek)
Het medicijn wordt geleidelijk in het bloed opgenomen en het hoogste gehalte wordt vastgesteld in het bereik van 6 tot 12 uur nadat de tabletten de maag zijn binnengekomen. Na 7-8 dagen behandeling, met een uniforme inname, wordt een stationaire concentratie van het medicijn (Css) geregistreerd.
Amlodipine wordt langzaam verwerkt door leverenzymen met de vorming van tussenproducten die geen significante therapeutische activiteit hebben.
De eliminatietijd van de helft van de dosis die de patiënt heeft gekregen, is 31 tot 45 uur.
Samen met urine wordt ongeveer 60% van de werkzame stof die het bloed binnenkomt, uit het lichaam verwijderd, voornamelijk in de vorm van tussenproducten, ongeveer 22-25% komt uit met ontlasting, 10% - met gal.
Bij patiënten met een verminderde lever- en nierfunctie, evenals bij mensen ouder dan 65 jaar, vertraagt de verwijdering van de therapeutische stof (halfwaardetijd is ongeveer 60-65 uur), maar deze factor heeft geen significant effect op het therapeutische effect.
Instructies voor het innemen en de dosering van Amlodipine
Een duidelijke daling van de bloeddruk wordt 6-10 uur na interne toediening waargenomen en duurt ongeveer een dag.
Aangezien amlodipine-tabletten langzaam werken tegen druk, worden ze niet gebruikt voor hoge bloeddruk, vooral voor hypertensieve crisis.
Vanwege het langzaam ontwikkelende therapeutische effect en een geleidelijke daling van de bloeddruk, elimineert de therapie de dreiging van vasospasme en verminderde cardiale of cerebrale circulatie (wat gebeurt met een scherpe daling van de druk).
Het stabiele therapeutische effect van Amlodipine manifesteert zich 5-7 dagen na het begin van de therapie. Het is raadzaam om de therapie mild te stoppen en de dosering langzaam te verlagen.
5 mg tabletten
Het medicijn wordt ingenomen zonder rekening te houden met het eten, eenmaal per dag, uitspoelen met de hoeveelheid water die nodig is voor de patiënt (maar niet minder dan 100 ml).
Om hypertensie te verlichten en hartaanvallen te voorkomen, is de voorgeschreven standaarddosis 5 mg. Als het medicijn binnen 15-30 dagen geen merkbaar therapeutisch effect vertoont, kan de dagelijkse dosis van het geneesmiddel worden verhoogd tot 2 tabletten - 10 mg.
Bij nier- en leveraandoeningen op oudere leeftijd is meestal geen dosisverlaging vereist, maar gezien de kenmerken van elke patiënt wordt aanbevolen om de behandeling met 2,5 mg (een halve tablet) te starten. In dit geval is zorgvuldiger monitoring van de toestand van de patiënt noodzakelijk.
Amlodipine 10 mg
Het medicijn in tabletten met een hoog gehalte aan amlodipine wordt volgens hetzelfde schema en in vergelijkbare doses ingenomen. Als ze eenmaal worden voorgeschreven in een dosis van 5 mg, kan de patiënt een halve tablet van 10 mg innemen.
Tijdens zwangerschap en borstvoeding
Er is geen betrouwbare informatie over het effect van amlodipine op de ontwikkeling van het embryo en de zwangerschap, daarom is medicatie verboden voor zwangere patiënten.
Er is vastgesteld dat het geneesmiddel in de moedermelk terechtkomt en het effect ervan op het lichaam van de baby onvoorspelbaar is, daarom is het raadzaam voor moeders die borstvoeding geven de baby op kunstmatige mengsels over te dragen.
Geneesmiddelinteractie
Amlodipine kan worden gecombineerd met de volgende farmacologische producten:
- ACE-remmers, nitraten, diuretica, α- en β-blokkers, maar er moet rekening mee worden gehouden dat het hypotensieve effect ervan kan worden versterkt;
- antibiotica en medicijnen die de bloedsuikerspiegel verlagen;
- niet-hormonale ontstekingsremmende geneesmiddelen, waaronder indomethacine;
- Warfarin, Digoxin;
- aluminium-magnesium antacida (Fosfalugel, Maaloks, Almagel) met periodieke inname.
Alcohol is ongewenst om in te nemen tijdens de behandeling met amlodipine, en hoewel een enkel of dubbel gebruik van "heet" de snelheid van verwijdering van ethanol uit het lichaam niet beïnvloedt, zijn een sterke drukval en flauwvallen mogelijk.
Andere interacties met Amlodipine
| Farmacologische producten | Waarschijnlijke reacties wanneer gecombineerd |
|---|---|
| Erytromycine, ketoconazol, antiretrovirale geneesmiddelen (Norvir, Ritonavir), antipsychotica (Zeldox, Teraligen), remmers van het isoenzym CYP3A4 (diltiazem), itraconazol (Rumikoz, Irunin) | verhoogde concentratie van amlodipine en verhoogde actie |
| Middelen met lithium, anesthetica, isofluraan (Foran) | negatieve effecten op het zenuwstelsel (diarree, zwakte, braken, beven, gehoorstoornissen) |
| farmaceutische producten met calcium | vermindering van therapeutisch effect |
| Immunosuppressiva Cyclosporine (Sandimmun Nizoral, Ecoral), Tacrolimus (Advagraf) | verhoogde werking van deze medicijnen |
Grapefruitsap heeft meestal geen invloed op het therapeutische effect van Amlodipine, maar in zeldzame gevallen is er een sterke daling van de bloeddruk, die door een liefhebber van een dergelijke drank moet worden overwogen.
Contra-indicaties, bijwerkingen en overdosering
Het is verboden om een medicijn voor te schrijven in omstandigheden zoals:
- intolerantie voor elk onderdeel van het medicijn, inclusief andere derivaten van dihydropyridine;
- ernstige hypotensie (een indicator voor systolische bloeddruk van 90 mm RT. Art. en lager);
- ernstig chronisch myocardiaal falen niet geassocieerd met ischemie (risico op longoedeem);
- hartinfarct (gebruik is alleen mogelijk na stabilisatie van hemodynamische parameters);
- shock omstandigheden;
- bloedstroomobstructie in het ventriculaire uitstroomkanaal (evenals ernstige aortastenose);
- patiënten jonger dan 18 jaar, zwangere en zogende vrouwen.
Ongewenste bijwerkingen treden meestal op wanneer er een overtreding is van contra-indicaties voor het gebruik van het geneesmiddel, waarbij de dosis of toedieningsfrequentie wordt overschreden.
| Ontwikkelingsfrequentie | Waarschijnlijke ongewenste effecten |
|---|---|
| 1 - 9 van de 100 patiënten | Hartkloppingen, zwelling van de voeten, opvliegers, pijn in het hoofd en de buik, duizeligheid, misselijkheid, lethargie |
| 2 - 9 mensen op 1000 | • een sterke afname van de druk; • gewrichts-, wervel- en spierpijn, tic; • gevoelloosheid van de huid, trillende vingers; • stemmingswisselingen, nervositeit; • slaapstoornis, smaakverandering; • constipatie of losse ontlasting, gasvorming; • droge mond, loopneus, kortademigheid; • dubbel zien, conjunctivitis, neusbloedingen, frequent urineren; • verzwakkende erectie, gewichtsveranderingen; • jeukende huid, huiduitslag, koude rillingen |
| 2-9 van de 10.000 patiënten | • flauwvallen, vasculitis, pijn achter het borstbeen; dermatitis, bloeden, gezwollen tandvlees; • drukval tijdens snelle stijging, donker worden in de ogen; • verergering van hartfalen, aritmie |
| bij 1 op de 10 duizend patiënten en nog minder vaak | • hoest, migraine, zweten, geheugenstoornissen; • gastritis, leverontsteking, pancreas, geelzucht (veroorzaakt door stagnatie van de gal); • toename van bloedbilirubine, suiker, leverenzymen; • afname van het aantal leukocyten en bloedplaatjes; • trombocytopenische purpura, • haaruitval, ichthyosis, focale verkleuring van de huid; • Quincke's oedeem, erytheem |
Hoewel er geen negatief effect is van Amlodipine op de rijvaardigheid en het vermogen om voertuigen te besturen, is het raadzaam rekening te houden met de mogelijkheid van duizeligheid en lethargie vanwege een scherpe bloeddrukdaling, vooral bij het verhogen van de dosis of bij het begin van de therapie.
In geval van overdosis waargenomen:
- abnormale drukverlaging;
- verhoogde myocardiale contracties tot hoge aantallen;
- ademhalingsfalen, bewustzijnsverlies;
- ontwikkeling van een coma, levensbedreigende aandoening.
Met dergelijke tekens, bel onmiddellijk een ambulance, leg de patiënt met zijn benen hoog. In het eerste uur na het verschijnen van tekenen van een overdosis geven ze (indien mogelijk) adsorbentia (Polysorb). Intensieve ontgiftingstherapie wordt uitgevoerd in het ziekenhuis (maagspoeling, infusie van calciumgluconaat, het gebruik van vasoconstrictoren en oplossingen om de hartfunctie te behouden).
Hemodialyse is niet effectief omdat amlodipine voor 96% gebonden is aan bloedeiwitten.
Amlodipine-analogen
De analogen van Amlodipine die dezelfde werkzame stof bevatten, omvatten geneesmiddelen van verschillende farmaceutische bedrijven: Tenox, Norvask, Normodipin, Amlotop, Amlovas, Kulchek, Cardilopin, Amlorus.
